第七章气雾剂喷雾剂粉雾剂.ppt

第七章气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
第一节概述
气雾剂(aerosols)
喷雾剂(sprays)
粉雾剂(powder aerosols)
是药物经特殊的给药装置给药后,药物进入呼吸道深部,腔道粘膜或皮肤发挥全身作用或局部作用的一种给药系统。
气雾剂:借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出。
如***甘油气雾剂(心绞痛)、如复方可乐定气雾剂(降压)、利多卡因气雾剂(局部止痛)等。
喷雾剂:借助手动机械泵将药物喷出。
如复方萘甲唑啉喷雾剂(局部炎症)。
粉雾剂:固体粉末,由患者主动吸入。
如沙丁***醇粉雾剂(哮喘)。
一、气雾剂的肺部吸收特点

肺泡:3-4亿个,总表面可达70-100m2,是体表的25倍。
毛细血管网:毛细血管总表面可达90m2,血流量大,致密,肺泡表面到毛细血管的距离大约为1微米。
肺部的结构有利于药物的吸收:
巨大的可供吸收的表面积。
十分丰富的毛细血管。
肺泡到毛细血管转运距离极短。
肺部的酶活性较胃肠道低。
无胃肠道苛刻的酸碱环境。
二、影响药物在呼吸系统分布的因素:

药物粒子的沉积与呼吸的气流、呼吸频率、肺活量等有关,粒子的沉积量与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。呼吸气流速度太大不利于细粒沉积。
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粒子太粗,沉积上呼吸道,吸收少而慢。
粒子太细,随呼气排出,肺沉积率很低。
吸入型气雾剂:-5微米较好
迅速全身作用:-1微米更好
肺部局部吸收:3-10微米
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小分子化合物可由肺泡囊直接吸收,大分子难以由肺泡囊吸收。
脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收,小部分由小孔吸收。所以油水分配系数大的药物,吸收速度快。
粒子吸湿性大不利于吸收,因为呼吸道的湿度很高。
第二节气雾剂
气雾剂(Aerosol)系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时,借抛射剂的压力将内容物喷出。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。