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他达那非片剂说明书 -Eli Lilly and Company Limited
【药品名称】
他达拉非片
【英文名】
Tadalafil Tablet
【汉语拼音】
Tadalafei Pian
【商品名】
希爱力
【主要成分】
他达拉非
【结构式及分子式、分子量】
分子式： C22H19N3O4
分子量：
【性状】
10mg片为淡黄色，杏仁状，一面标有“Ｃ 10”字样。
【药理毒理】
药物治疗组：药物用于勃起功能障碍（ ATC编码 G04BE）。
他达拉非是环磷酸鸟苷 (cGMP)特异性磷酸二酯酶 5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮， PDE5受到他达拉非抑制，使***海绵体
cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入***组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。
体外研究显示他达拉非是 PDE5的选择性抑制剂。 PDE5是存在于***海绵体平滑
肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉
非对 PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。 他达拉非对 PDE5的作用比对心
脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的 PDE1、PDE2、 PDE4等的作用强 10,000
倍以上。他达拉非对 PDE5的作用比对心脏、血管中发现的 PDE3的作用强 10,000
倍以上。对 PDE5的选择性超过 PDE3很重要，因为 PDE3与心肌收缩力有关。此
外，他达拉非对 PDE5的作用强度是对 PDE6的近 700 倍，后者存在于视网膜， 参
与光传导。他达拉非对 PDE5的作用强度比对 PDE7-10高 10,000 倍以上。
1054 名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂
相比 , 本品被证实在服药后短至 16 分钟，长达 36 小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。
与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压 ( 平均最大降幅分别为 )和在站立位收缩压和舒张压 ( 平均最大降幅分别为 ) 均无显著差别，心率无显著变化。
在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用 Farnsworth-Munsell 100-hue 颜色试验未发现色觉分辨能力 ( 蓝 / 绿色 ) 的损害。这一结果与他达拉非对 PDE6的亲和性低于 PDE5是一致的。在所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见 ( ＜ %) 。
在男性中进行了两项试验，每天服用他达拉非 10mg和 20mg，连续 6 个月，来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明，精子浓度减少 50%甚至更多的男性比例，他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外，与安慰剂相比，在精子数量、
精子形态、精子活力等方面， 任何一种剂量的他达拉非都没有明显的