阿糖胞苷.doc

阿糖胞苷(cytosinearabinoside;araC):胞嘧啶与阿拉伯糖形成的糖苷化合物,是DNA聚合酶的竞争性抑制剂,抑制体内DNA生物合成。被用做抗肿瘤,尤其是治疗白血病的药物。本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷商品名称:赛德萨英文名称:Cytarabine for Injection 其他名称:胞嘧啶阿拉伯糖苷盐酸阿糖胞嘧啶规格:针剂:每支50mg、100mg。滴眼剂:%。药理作用本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物,对处于S期增殖期细胞的作用最敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。药物相互作用四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰***及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。功能主治主要用于急性白血病:对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效,对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。用法用量1.***常用量(1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,连用7-10日。 :-,一般需静滴1-3小时,一日2次,以2-6日为一疗程;大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积1-3g/m2的方案,静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重,有时反而限制了其疗效,故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病,亦可用于急性白血病的缓解后,延长其缓解期。由于不良反应较多,故疗程中必须由有丰富经验的医生指导,并要有充分及时地支持疗法保证方可进行。 :剂量为一次按体表面积10mg/m2,皮下注射,一日2次,以14-21日为一疗程,如不缓解而患者情况容许,可于2-3周重复一疗程,本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合症患