抗癫痫药及抗精神病药PPT课件.ppt

抗癫痫药
抗精神病药
抗抑郁药
中枢***
.
癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。
发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。
表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。
抗癫痫药物Antiepileptics可抑制大脑神经的兴奋性、用以防止和控制癫痫的发作 也称为抗惊厥药anticonvulsants
癫 痫
抗癫痫药 Antiepileptics
酰脲类（巴比妥类 苯巴比妥；乙内酰***类 苯妥英钠）
苯二氮卓类 ***
三环类（二苯并氮卓） 卡马西平、奥卡西平
脂肪酸类 （ GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁
*
格鲁米特
导眠能
巴比妥类似物
甲乙哌***
由巴比妥衍生得到的抗癫痫药-环内酰***衍生物
苯妥英钠 Phenytoin Sodium
大伦丁钠（Dilantin Sodium）
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二***钠盐
5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium
苯妥英
吸湿性和酸性
钠盐具有吸湿性
空气中 易吸收CO2，析出苯妥英
钠盐水溶液呈碱性
苯妥英的pKa （H2CO3 pKa ， )
*
水解性
水解 （环状酰脲结构）
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。
体内代谢
主要被肝微粒体酶代谢
具有“饱和代谢动力学”的特点
如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应
约20%以原形由尿排出