抗癫痫和抗惊厥药PPT课件.ppt

抗癫痫药和抗惊厥药
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第一节 抗癫痫药
Epilepsy
由脑组织局部病灶的神经元异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调综合征。
主要表现为突然发作，短暂运动、感觉、意识、精神异常，反复发作。
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单纯性局限性发作
复合性局限性发作
（神经运动性发作）
全身性发作
失神性发作（小发作）
肌阵挛性发作
强直－阵挛发作（大发作）
癫痫持续状态
癫痫发作的分型
局限性发作
大发作：意识丧失，尖叫，全身痉挛、口吐白沫。
小发作：短暂的意识丧失和动作中断
精神运动性发作：阵发性精神失常和无意识的非自主活动，有意识障碍。
局限性发作：一侧面部和肢体肌肉抽搐和感觉异常，无意识障碍。
常用抗癫痫药
苯妥英钠
【体内过程】
苯妥英钠口服吸收慢而不规则，药物在体内分布广泛，能穿透血-脑屏障,脑实质内的浓度是血浆浓度的1～3倍。血浆蛋白结合率约90%。血药浓度与剂量不成比例地迅速升高，容易出现毒性反应。
【药理作用及机制】
苯妥英钠有膜稳定作用，阻滞Na+通道，减少Na+内流；抑制Ca2+通道，抑制Ca2+内流；抑制K+通道，延长动作电位时程和不应期。
【临床应用】
1．抗癫痫：苯妥英钠是治疗癫痫大发作首选药。小发作无效。机理：阻止病灶放电的扩散。特点： 不嗜睡，作用强。
2．治疗外周疼痛综合征：外周性疼痛综合征包括三叉神经痛、坐骨神经痛和舌咽神经痛等。
3．抗心律失常：主要治疗室性心律失常。
【不良反应】因长期用药，故较多。
1．局部刺激：宜饭后服用
2．齿龈增生：多见于儿童和青少年
3．神经系统反应：药量过大引起中毒
4．血液系统反应：可致巨幼红细胞型贫血，宜用甲酰四氢叶酸治疗
5．骨骼系统反应：诱导肝药酶加速维生素D代谢
6．过敏反应
7. 其他反应：致畸胎
【药物相互作用】
苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而降低药效。苯妥英钠与异烟肼、***霉素等肝药酶抑制剂合用时，血药浓度升高，疗效增强；与苯巴比妥、乙醇等肝药酶诱导剂合用时，血药浓度降低，疗效降低。
卡马西平
【体内过程】
口服吸收良好，约2～6小时达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为80%。在肝中代谢为有活性的环氧化物。血浆半衰期在用药之初平均为35小时。因本品为肝药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰期可缩短50%。