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铂类抗癌药物
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引言
癌症（cancer） ：为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。
癌细胞的特点是：无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大量消耗；癌细胞释放出多种***，使人体产生一系列症状；癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等等。
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铂类抗癌药物
铂配合物的作用机理是使肿瘤细胞DNA 复制停止,阻止细胞分裂。铂配合物进入肿瘤细胞后水解成水合物,该水合物进一步去质子化生成羟基化的配位离子,这些离子均活泼,在体内与DNA 的两个鸟嘌呤碱基N27位络合成一个封闭的五元螯合环,从而破坏了两条多核苷酸链上嘌呤基和胞嘧啶之间的氢键,扰乱DNA的正常双螺旋结构,使其局部变性失活而丧失复制能力,从而达到抗癌效果。
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顺铂：顺式-二氨二***合铂（Ⅱ），又称顺***氨铂，缩写为DDP。
最早于1844制得，1898 年分离得到顺反异构体，直到1967年美国密执安州立大学教授Rosenberg等人才发现其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用，并于1969年开始应用于临床。
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特点主要有：
（l）抗癌作用强，抗癌活性高。
（2）毒副作用主要是肾毒性和恶心呕吐，毒性谱与其它药物有所不同，因此易与其它抗癌药物配伍，包括与其它铂类抗癌药物配伍。
（3）与其它抗癌药物少交叉耐药性，有利于临床的联合用药。
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主要用于治疗：
睾丸肿瘤
卵巢癌
道癌
非小细胞肺癌
与紫杉醇联用治疗晚期非小细胞肺癌和晚期小细胞肺癌
顺铂加5-***脲嘧啶方案治疗晚期胃癌
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顺铂的现状
顺铂已被收入中、美、英等多国药典，世界上有数十家企业生产。现在我国市场上有国产及进口顺铂药品，制剂主要有粉针剂、注射剂。为提高顺铂的疗效，降低毒副作用，国内外专家还研究开发了多种新剂型，如速溶干粉剂、混悬液、栓、植入剂、脂质体、白蛋白微球和聚乳酸微球等。顺铂虽然有诸多毒副作用，但由于其疗效比较确切，价格相对低廉，目前仍是使用量较大的品种。2000年6月顺铂被列入我国基本医疗保险药品目录中抗肿瘤药物的乙类品种中，预计今后其市场仍会有很大空间。
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卡铂：名为1，1-环丁二羧酸二氨合铂（Ⅱ），缩写为CBDCA ,分子式是Pt (NH3) 2CBDCA ,是白色粉末。
特点主要有
（1）化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍；（2）毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止骨髓的毒性；（3）作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些癌瘤的治疗；（4）与非铂类抗癌药物无交叉耐药性，可以与多种抗癌药物联合使用，对光敏感,易分解,抗肿瘤活性高于顺铂,除造血系统外,其他毒副作用低于顺铂，属第二代铂族抗癌药物。
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是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及Johnson Matthey公司于80年代合作开发的第二代铂族抗癌药物，有机铂族化合物卡铂（如图1所示）
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卡铂主要治疗
非小细胞肺癌
肝胚细胞瘤
膀胱癌
子宫颈癌
食道癌
头颈部癌
胃癌
不良反应为骨髓抑制和消化道反应,前者表现为短暂性的外周血小板减少；其次还有肾毒性、耳毒性、血液等方面的毒性及神经毒性和过敏反应。
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