常见的抗癌药物-课件·PPT.ppt

与癌症预防和治疗有关的植物资源
石文贵
2013年5月8号
1
癌症的发病机理简介
2
抗癌植物
我国的抗癌植物
红豆杉
喜树
大蒜
典型抗癌植物
3
抗癌植物展望
癌症的发病机理
正常细胞
原癌基因
抑癌基因
累加性
突变
癌细胞
无限增殖
转移性
逃脱免疫系统监视
淋巴系统
血液系统
侵润正常组织,产生肿瘤
代谢紊乱
死亡
基因治疗
手术
药物治疗
蛋白表达过量或不足
与癌症治疗有关的植物资源
我国发现的抗癌植物
花类:丁香、金银花、野菊花、月季花、玫瑰花等8种。
全植株类:长春花、青篙、鱼腥草、蒲公英、等28种。
果实种子类:喜树果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37种。
根茎类:姜黄、人参、大蒜、半夏、柴胡、板兰根、等61种
叶类:芙蓉叶、大青叶、十大功劳叶等3种。
茎木类:雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6种。
茎皮类:红豆杉皮、合欢支、牡丹皮、等9种。
菌藻类:猪苓、茯苓、银耳、香菇、海藻等12种。
一、红豆杉

红豆杉又名紫杉、赤柏松,是长青乔木植物,以具有250万年历史。中国的红豆杉储量是全球储量的一半以上,主要分布在我国云南、四川、西藏等地。红豆杉生长速度缓慢,再生能力差,是世界上公认的濒临灭绝的珍稀天然抗癌
植物,从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇,是世界公认的防癌抗癌药物,每公斤售价为40-60万美元。

1962年由A . Barclay 博士从太平洋紫衫中发现了抗癌的成分,1967由M. Wani命名为Taxol。紫杉醇对晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的疗效。
紫杉醇可以促进微管装配, 阻止微管解聚, 从而导致细胞在分裂时不能形成纺锤体,使癌细胞停止在 G2 期和 M 期,导致死亡, 进而起到抗癌作用。此外,紫杉醇还可调节体内的免疫功能, 通过作用于巨噬细胞对癌细胞起杀伤作用。

(1)红豆杉濒临灭绝
速度缓慢,大量开采使其已成为濒临灭绝的天然珍稀植物, 中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明令禁止采伐。
(2)紫杉醇副作用明显
病人出现严重的急性过敏反应,同时紫杉醇具有毒性, 导致人体中性粒细胞减少或粒细胞减少,同时伴有心肌梗塞、室性心律不齐等心血管不良反应。
(3)紫杉醇水溶性差
口服利用率低,静脉注射时需要添加表面活性剂,增加了药物的毒副作用,开发紫杉醇的促溶剂以成为研究热点。
二、喜树

喜树又称旱莲木,南京梧桐,是一种速生落叶乔木,高20-25m,喜光,不耐寒,需土层深厚,湿润而肥沃的土壤,在酸性、中性、微碱性土壤均能生长。分布于长江以南、海拔1000m以下的林边和溪边,为我国特产。
从喜树中提取的喜树碱,具有很好的抗癌作用。

1966年由美国Monroe E. Wall从喜树皮中分离出喜树碱并发现其抗癌功效,喜树碱对胃癌、肠道癌、肺癌、白血病、绒毛膜上皮癌等有很好的治疗作用。
喜树碱是DNA 拓扑异构酶I的特异性抑制剂,通过对拓扑异构酶Ⅰ的抑制作用从而阻止DNA的复制,导致肿瘤细胞死亡。
喜树碱与 TopoⅠ和切口的 DN A 结合形成药物-TopoⅠ- DNA 复合物,使断裂的 DN A 堆积, 抑制 DNA 复合物翻译的进行, 造成双链 DN A 断裂, 导致不可逆的 DNA 复制停滞, 表现细胞毒作用, 使肿瘤细胞死亡

(1)毒副作用
骨髓抑制:白细胞与血小板减少;胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲减退;腹泻有时相当严重,可引起脱水; 泌尿道反应:泌尿道刺激较明显,有尿频,尿急,血尿,个别病例可因血尿而死亡。
(2)在人体内不稳定
当喜树碱与人血液中白蛋白相互作用时, 它就被转化成不活跃状态,临床使用的喜树碱钠盐,往往活性较低,因此喜树碱的衍生物将成为今后的研究热点。