Advanced Organic Synthesis
绪 论
一、有机合成的历史回顾
二、有机合成化学的发展趋势
三、学****内容和方法
四、重要参考书及期刊
五、课程安排
一、有机合成的历史回顾
1. 尿素的合成 (1828年,德国化学家 Wohler)
有机化学的开始
2. 颠茄***的合成
1) 1902年,德国化学家 Willstatter (1915年获Noble 化学奖)
21 steps, overall yield %
2)1917年,英国化学家 Robinson (1947年获Noble 化学奖)
3 steps, overall yield 90%
Robinson为什么能是发现这条合成路线?
Mannich Reaction (1912)
3. 维生素B12 的合成 (Woodward, 1977年)
在Woodward及Eschenmoser 领导下, 经过两个实验室,100多位科学家的共同努力,于1977年完成了维生素B12的全合成工作。
将有机合成作为一种艺术展现在世人面前。
因在1945-1954年人工合成了奎宁、类固醇、马钱***、羊毛甾醇、麦角碱等近20种复杂天然产物而1965 年获Noble 化学奖
E. J. Corey, (1990年获Noble 化学奖)
如果说Woodward 一生奋斗的成就是将有机合成
作为一种艺术展现在世人面前,那么Corey 则是将
有机合成从艺术转变成为科学的一个关键人物。他
的逆合成分析是现代有机合成化学的重要基石,推
动了20世纪70年代以来整个有机合成领域的蓬勃发
展。
逆合成分析 (Retrosynthetic analysis)
Woodward (1981) 红霉素的全合成
Y. Kishi (1987) 海葵***的全合成
S. L. Schreiber et al (1993) FK-1012 的全合成
K. C. Nicolaou & S. L. Schreiber(1994)
紫杉醇(Taxol)的全合成
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