会计学
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克拉仙幻灯
Presentation Title: Anesthesia Product
Date: Feb 28, 2006
抗 菌 机 制
克拉仙是红霉素的衍生物,其抗菌的机理是与细菌核糖体上50s亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。
克拉仙的结合程度(亲和力,结合时间)大于红霉素,
因此抑制细菌蛋白质合成的能力也大于红霉素。
但两者均不影响哺乳动物蛋白质的合成。
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Presentation Title: Anesthesia Product
Date: Feb 28, 2006
克拉仙的药代动力学特点
生物利用度 55% 84%(与代谢产物)
半衰期
(14羟克拉霉素)
血峰浓度(500mg bid) ug/mL
代谢产物 有活性 (14羟克拉霉素)
组织浓度 >10倍血浆浓度
尿中清除率 18%
-Adapted from Opinion Forum of the IC IDS 1990;
Neu Antim icrob Data on file,Abbott Labs.
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Presentation Title: Anesthesia Product
Date: Feb 28, 2006
药代动力学-代谢
能生成一种有抗菌活性的14-羟基代谢物(14羟基克拉霉素),与母药有相加或协同作用。
尤其对流感嗜血杆菌的 活性是克拉霉素的2倍,
故克拉仙对流感嗜血杆菌具有很强的抗菌活性
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Presentation Title: Anesthesia Product
Date: Feb 28, 2006
克拉仙 对常见社区呼吸道病原菌的抗菌活性
病原菌 MIC90(ug/mL)
肺炎衣原体
肺炎支原体
流感嗜血杆菌*
嗜肺军团菌
卡它莫拉氏菌
肺炎双球菌
化脓性链球菌
金黄色葡萄球菌
*克拉霉素加14羟基克拉霉素
-Adapted from Pernet A,;
Rolston K,J Antimicrob .
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Presentation Title: Anesthesia Product
Date: Feb 28, 2006
一些抗生素对常见的呼吸道病菌的治疗指数
500mg 250mg 500mg 150mg
阿奇霉素 克拉霉素 红霉素 罗红霉素
肺炎双球菌 24 587 157
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