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抗菌药物简介
抗菌药物简介
一、β-内酰***类抗生素
β-内酰***类抗生素是指化学结构式中含有β-内酰***环的抗生素。
分类：
青霉素类
头孢菌素类
碳青霉烯类
非典型-内酰***类
-内酰***酶抑制药
复方制剂
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<一>、青霉素类
（一）天然青霉素
：
（1）口服、肌内注射、静脉注射。
（2）窄谱抗生素：肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌、需氧和厌氧的链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、G组链球菌、消化链球菌、梭形杆菌、巴斯德菌、利斯特菌、脑膜炎奈瑟菌。
（3）对革兰阴性杆菌、产β-内酰***酶的金葡菌、流感嗜血杆菌耐药。
：
（1）口服，对酸稳定。
（2）抗菌谱与青霉素相似。
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<一>、青霉素类
（二）耐酶青霉素

（1）抑制金葡菌和肺炎链球菌，对革兰阴性杆菌无效。
（2）第一代抗金葡菌的β-内酰***酶。对甲氧西林耐药的金葡菌对所有的β-内酰***类包括青霉素和头孢菌素均耐药。
、苯唑西林
对金葡菌的抗菌活性为甲氧西林的4倍。
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<一>、青霉素类
（三）广谱青霉素
（1）覆盖了革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌。
（2）氨基糖苷类与广谱青霉素对铜绿假单胞菌有协同作用。联用可以降低耐药。
（3）对链球菌和对青霉素敏感的葡萄球菌有活性。
（4）对产β-内酰***酶的金葡菌、流感嗜血杆菌、MRSA无效，对产β-内酰***酶的革兰阴性菌和革兰阳性菌无效。
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<一>、青霉素类
（三）广谱青霉素

（1）对革兰阴性杆菌作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌。
（2）口服不吸收，可静脉滴注。
（3）与氨基糖苷类（阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素）合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌具有协同作用。但不能配伍在一瓶使用。
（4）不能与头孢西丁合用，头孢西丁能诱导细菌产生β-内酰***酶。
（5）与肝素、香豆素等抗凝药及非甾体抗炎药合用时可增加出血风险，与溶栓药合用可发生严重出血。
：哌拉西林，磺苄西林，羧苄西林，美洛西林，替卡西林，阿洛西林，匹美西林
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<二>、头孢菌素类
-内酰***类的半合成抗生素。
，抗菌作用强，耐青霉素酶，过敏反应少。
，对革兰阴性菌作用逐渐增强，对β-内酰***酶的稳定性也逐渐增强，对中枢神经系统渗透性逐渐增强，肾毒性减弱。
-内酰***环，不同之处在于头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸，而青霉素类的母核是6-氨基青霉烷酸，这也是头孢菌素能耐受青霉素酶的原因。
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（一）第一代头孢菌素特点
（1）主要用于革兰阳性细菌感染，覆盖了绝大多数的链球菌和金葡菌。
（2）可被细菌产生的β-内酰***酶所破坏。
（3）临床上常用的是头孢唑林、头孢硫脒、头孢替唑、头孢噻吩、头孢拉啶。
（4）口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉啶主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染，皮肤及软组织、气管和支气管急性炎症，骨关节、妇产科感染，及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。注射用头孢唑林广泛用于中 度感染和敏感菌的严重感染。
<二>、头孢菌素类
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（一）第二代头孢菌素特点
（1）第二代头孢菌素对流感嗜血杆菌和其它G-需氧菌作用增强。
（2）注射用有头孢孟多，头孢呋辛，头孢替安，头孢甲肟等。头孢孟多和头孢替安对青霉素酶稳定，但可被头孢菌素酶破坏；头孢呋辛对这两种酶均稳定。
（3）口服用头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢丙烯。
（4）耐G-菌的β-内酰***酶。
<二>、头孢菌素类
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（三）第三代头孢菌素特点
（1）对大多数β-内酰***酶高度稳定，但细菌产生的超广谱酶（ESBL）能破坏其结构。
（2）无抗铜绿假单胞菌活性的包括：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢甲肟，头孢曲松，这些药对溶血链球菌，肺炎链球菌，流感嗜血杆菌具有较强活性。
（3）头孢曲松：广谱，长效，高效，低毒，半衰期最长，qd。
（4）头孢他啶：对G-菌的作用最强，对铜绿假单胞菌活性强，对β-内酰***酶极为稳定，在治疗肺部感染中为一种优先抗生素，广泛用于原因不明的感染，对发热、白细胞计数升高的患者可以单用，也可以与氨基糖苷类或万古霉素合用。
<二>、头孢菌素类
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