抗生素及抗菌药临床应用进展.ppt

第一部分 相关概念
抗生素及抗菌药临床应用进展
一. 抗生素与抗菌药
抗生素 由微生物合成能产生抑制或杀灭其它微生物的化学物质称为抗生素.(antibiotics)。
抗菌药 完全由人工合成的抗菌药物称为抗菌药.(antibacterial drug)。
此外，以微生物生物合成的抗生素为基础，对其结构进行改造后获得的新化合物，称为半合成抗生素
抗生素及抗菌药临床应用进展
分 类
代 表 药 物
抗生素
青霉素G，红霉素，四环素，庆大霉素
半合成抗生素
氨苄西林，头孢唑啉，利福平，阿米卡星
人工合成抗菌药
磺***类药物，喹喏***类药物
抗生素、半合成抗生素、人工合成抗菌药物举例：
抗生素及抗菌药临床应用进展
二．血药浓度-时间下面积（AUC）
AUC是反映吸收药量大小的参数，单位是浓度*时间。AUC越大表明吸收量越大，反之则吸收药量越小。
抗生素及抗菌药临床应用进展
图：是非静脉单次给药后典型的一室模型药-时曲线
时间
药物浓度
MIC
有三个重要参数：
达峰时间 Tmax
峰值 C max
药时曲线下面积 AUC
C max
Tmax
AUC
抗生素及抗菌药临床应用进展
三．生物利用度(bioavailability)
反映所给药物进入病人体循环的药物比例。生物利用度描述口服药物由胃肠道吸收，及经肝脏而达到体循环血液中药量占口服剂量的百分率。
生物利用度是以血浆药物浓度-时间曲线下面积（AUC）来比较的。
生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
抗生素及抗菌药临床应用进展
与静脉给药途径相比较而求的药物生物利用度，称为
绝对生物利用度。用公式表示为：
绝对生物利用度F=AUC口服 /AUC静脉注射
将被试的制剂与一标准制剂相比较而得的比值称为
相对生物利用度。用公式表示为：
相对生物利用度F相对=AUC被试/AUC标准
影响生物利用度的因素主要有两方面：（1）制剂本身的质量； （2）给药方法是否合理。
抗生素及抗菌药临床应用进展
几种口服头孢菌素药代动力学参数表
抗生素及抗菌药临床应用进展
四．半衰期（血浆半衰期）
指血药浓度降低一半所需时间
从表可见，经过6个半衰期后，%的药物被消除。经过10个半衰期后，体内药物实际上完全被消除。
了解药物的半衰期对于指导临床合理用药具有重要意义。
抗生素及抗菌药临床应用进展
五．最低抑菌浓度 （minimum inhibitory concentration MIC）
MIC是指使无菌生长所含最低抗菌药浓度。MIC90是指90%的细菌生长繁殖受到抑制的最低药物浓度。
抗菌药物的治疗作用取决于其在体内病灶部位能否达到有效浓度和接触时间。大部分组织，体液内药物浓度低于血液浓度。因此要使感染组织，体液中达到有效水平，至少血液浓度要达到所用药物对该病原菌MIC的2-10倍以上。同时还与接触时间有关。如虽达到有效浓度，但在细菌被杀灭或抑制之前抗生素就代谢而消失，亦不会发生效果。
抗生素及抗菌药临床应用进展