马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液.doc

马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液说明书【药品名称】通用名:马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液曾用名: 商品名: 英文名: Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution 汉语拼音: Malaisuan Saimaluo ’erYanyongjiaotirongye 本品主要成分及其化学名称为:主要成分是马来酸噻吗洛尔,化学名为:(一) -1- (叔丁氨基)-3- [(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3- 基)氧]-2- 丙醇顺丁稀二酸盐。其结构式为: 分子式与分子量: C 13H 24N 4O 3S·C 4H 4O 4, 【性状】本品为无色的澄明胶体溶液。【药理毒理】药理作用:马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β- 肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中,该剂型在室温下呈液状,滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面,为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度,故可延长其与眼球的接触时间,并使药液到达鼻黏膜的速度减慢,从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。% % % % 马来酸噻吗洛尔滴眼液每日 2次的降眼压效果无显著性差异。非临床毒理研究: 致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤,雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。【药代动力学】对6 个受试者的血浆药物浓度测定显示,早晨应用 % 本品滴眼 1 次,平均血浆峰浓度为 ,显著低于应用马来酸噻吗洛尔滴眼液者。【适应症】对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。【用法用量】滴眼,一日 1次,一次 1滴。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内毗角泪囊部 3~5分钟。如与其他滴眼药合用,用本品前应间隔 10分钟。【不良反应】 的患者出现暂时性视物模糊,持续 30秒至 5分钟。1/8 的患者出现烧灼感及眼刺痛。 ~5%的患者出现下列不良反应: 眼部:眼痛,结膜炎,异物感,眼痒,流泪。全身:头痛,头晕及上呼吸道感染。 :睑缘炎,角膜炎,眼干,上睑下垂,角膜知觉减退,黄斑囊样水肿,复视,滤过术后脉络膜脱离。 :疲劳,胸痛。 :心动过缓,心率失常,低血压,高血压,晕厥,心传导阻滞, 脑血管意外,脑缺血,心衰,心绞痛,心悸,心搏停止,肺水肿,水肿,跛行, 四肢发冷。 :恶心,腹泻,消化不良,厌食,口干。 :系统性红斑狼疮。 :加重重症肌无力的症状,感觉异常,嗜睡,失眠,恶梦,抑郁, 精神错乱,幻觉,焦虑,紧张,记忆力丧失。 :脱发,牛皮癣样疹。 10. 过敏反应:血管神经