执业药师考试药剂学复习指导：药物胃肠道吸收及其影响因素.doc

一、药物在胃肠道的吸收胃的吸收面积有限,不是药物吸收的主要部位,但一些弱酸性药物可在胃中吸收,特别是液体剂型,有利于药物通过胃黏膜上皮细胞,吸收较好。药物在胃中吸收机制:被动扩散。有效吸收面积极大,小肠是药物、食物等吸收的主要部位。药物在小肠中的吸收以被动扩散为主,同时存在其他吸收机理,而且在小肠中存在许多特异性载体,所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。故大多数药物在小肠中都能释放,以得到良好的吸收。有效吸收面积比小肠小得多,不是药物吸收的主要部位。直肠下端近肛门处,血管丰富,是直肠给药的良好吸收部位。大肠中药物吸收机制,以被动扩散为主,兼有胞饮和吞噬作用。二、影响药物吸收的生理因素(一)胃肠液成分与性质吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。大多数药物为有机酸或碱,其吸收多为被动扩散。 。 。(二)胃排空与胃肠道蠕动 ,与内容物的物理性状和化学组成有关。 (1)胃蠕动可使食物与药物充分混合溶解,同时有粉碎与搅拌作用,有利于药物的吸收。(2)小肠固有运动可促进固体制剂的进一步的崩解,使之与肠液充分混合溶解,增加药物与黏膜表面的接触,有利于药物的吸收。多项选择题影响胃排空速度的因素是( ) [答疑编号5] 『正确答案』ABC (三)循环系统的影响循环系统的循环途径和流量的大小都对药物的吸收及血药浓度产生影响。由胃、小肠和大肠吸收的药物都经过门静脉进入肝脏,肝脏中丰富的酶系统对药物具有强烈的代谢作用,即所谓的药物的首过作用。在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。药物从消化道向淋巴系统转运,也是药物吸收的途径之一。(四)食物的影响多项选择题影响药物胃肠道吸收的因素有( ) [答疑编号5] 『正确答案』ABCDE 与药物吸收有关的生理因素是( ) [答疑编号5] 『正确答案』ACE 三、影响药物吸收的剂型因素(一)药物的理化性质对吸收的影响 (1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收,故药物在胃肠道吸收好坏,与药物的非解离型浓度有关,并与其浓度成正比。(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收,但过大反而不利,所以油水分配系数应适度。 、溶出、溶解因素均会影响吸收,如难溶性药物固体微粒的粒径,药物的溶解度等因素。(1)粒子大小对药物溶出度的影响:难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素,根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论),粒径越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。(2)多晶型:有机药物的多晶型极为普遍,多晶型中有稳定型、