《药剂学》第12章β-环糊精包合物，脂质体及其他靶向制剂().ppt

第12章β-环糊精包合物,脂质体及靶向制剂知识点:包合物的概念,环糊精的结构类型和β-环糊精包合物的性质和制备方法;靶向制剂的定义,脂质体的结构和应用,药剂学中常用靶向制剂载体类型及其要求。重点:β-环糊精包合物的性质和制备方法;常用靶向制剂载体类型及其要求。第一节β-环糊精包合物一、环糊精的结构与性质二、环糊精包合物的制法三、β-环糊精包合物在药剂上的应用第二节脂质体一、靶向药物概述二、靶向药物制剂的类型三、靶向药物制剂研究进展四、脂质体第三节其它靶向制剂1、毫微型胶囊2、微球剂与磁性微球3、琼脂聚糖小珠4、前体药物制剂粒径范围10-1000nm,分散于水中成带乳光的分散体,形似胶态分子缔合物。具有一定的生物组织靶向性,以达到降低毒付作用和提高疗效的目的用琼脂糖的交联物制成的小珠,称为琼脂聚糖小珠,亦用作抗癌药物载体(一)前体药物靶向制剂通过制备前体药物等方法可提高药物对生物膜的通透性,使药物能浓集于靶组织内。设计前体药物靶位给药的基本途径有两条:(1)能特异地浓集于靶位,并能在靶组织内经生物转化为药物母体的衍生物;(2)能随人体血液循环分布于全身各组织,但只能在靶组织内被激活的某一药物的衍生物。(二)胶体微粒靶向制剂这是最主要的一类靶向药物制剂。近年来对靶向给药的药物载体的研究有很大进展。最引人注目的是:脂质体,毫微胶囊或毫微粒和微球制剂等胶体微粒释药系统。(三)接有单克隆抗体的药物载体系统目前,至少有四种类型的抗肿瘤药物可连接上单克隆抗体:1、放射性同位素;2、***(如蓖麻***和白喉***等);3、化疗药物(如长春碱、正定霉素、甲氨喋呤和阿霉素等);4、免疫反应调节剂(如二硝基***苯、血卟啉和于扰素等)。一、环糊精的结构与性质(一)定义(二)结构与性质(三)β-环糊精(四)CYD包合物环糊精是将淀粉用嗜碱性芽孢杆菌产生的碱性淀粉酶水解而得环状低聚糖化合物二、环糊精包合物的制法CYD包合物的制法有:(一)饱和水溶液法(二)研磨法(三)冷冻干燥法