药物代谢动力学(药代动力学)——ics药物的跨膜转运被动转运(passivetransport)主动转运(activetransport)特殊转运被动转运(passivetransport)特点:从浓度高的一侧转运向浓度低的一侧,顺着浓度梯度差通过生物膜。转运过程不消耗能量,不需要载体,各药物之间没有竞争抑制现象,没有饱和性。当生物膜两侧药物浓度达到平衡状态时,转运即停止。简单扩散:属于脂溶性扩散影响简单扩散的因素非解离型、分子量小、极性小、脂溶性高的药物易于通过生物膜。Handerson-hasselbalch公式:弱酸性药物:HA=H++A-10PH-Pka=[A-]/[HA]=[解离型]/[非解离型]弱碱性药物:BH+=H++B10Pka-PH=[BH+]/[B]=[解离型]/[非解离型]举例:某药pKa=-Pka=[A-]/[HA]=[解离型]/[非解离型] 胃液血液 碱性尿液pH - 10000 100000 HA 1 1 1 A-+HA 10001 100001结论:酸性药物在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。碱性药物在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。水溶扩散主动转运逆差转运,需要载体,消耗能量,与膜两侧的浓度差无关。有饱和性,在两个由相同载体进行主动转运的药物之间存在着竞争性抑制。有特异的选择性。易化扩散特点:顺差需载体,耗能快速
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