药化简答题.doc

***类药物的构效关系答:,如果被其他取代基取代则活性消失。,若为脂肪烃基取代,以乙基或乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基取代,以环丙基最好;若为芳烃基取代,可以是苯基或其它芳烃基。-,8位分别或同时引入***原子,,抗菌活性增大,以引入哌嗪环为最好。?答;1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰***互变异构,故呈弱酸性。2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与***银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。***上的两个氢原子必须全被取代才有疗效答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基***类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。***的结构,解释吗啡可与中性三***化铁反应,而***不反应,以及***在浓硫酸存在下加热,又可以与三***化铁发生显色反应的原因?答:从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而***分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三***化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三***化铁反应显蓝紫色。:巴比妥分子中具有酰脲结构,其钠盐水溶液在室温放置时不稳定,易被水解生成苯基丁酰脲失去活性,,与碱加热可以分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨。,根据两者结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。      答:吗啡结构中3位有游离的酚羟基,具有弱酸性,可与强碱成盐,但是与弱碱氢氧化铵不能生成稳定的盐。吗啡结构中17位有叔氮原子显碱性,可与强酸成盐。因此吗啡为***物质。由于3位酚羟基的存在,吗啡盐类的水溶液不稳定,易被氧化变色,生成毒性较大的双吗啡(Dimorphine,也称伪吗啡).***(Codeine)是吗啡(Morphine)的3-***醚,两者结构不同处仅在3位上不同