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NSAID的研究进展.ppt


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NSAID的研究进展.ppt
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非甾体抗炎药的研究途径非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上用量最大的药物之一。据统计,美国每天有1300万人使用NSAIDs,每年此项开支超过10亿美元,全球为57亿美元(中国:占有?份额)。(我国出口的主要是原料药,国外医药企业利用这些原料制成药品又出口到中国,外方通过技术所赚取的利润,是我们从原料出口所赚利润的60倍!)。然而,NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一。服用NSAIDs的患者约25%会发生胃溃疡,有的甚至胃出血、穿孔。在美国每年约有76000多人因此而住院,其中大约7600人死亡(第三世界国家的这种副作用死亡率远远超过10%!)。近年来,人们在研制高效低副的NSAIDs方面,做出了不懈的努力,在以下几个方面取得了一些进展。一.COX-2选择性抑制剂的研究(COX亚型的发现)甲磺酰***类氨砜类:塞利西布(201页)(COX-2D的选择度为375)类型砜类(三环类)甲砜类乙酰水杨酸改造物;二.三.LOX抑制剂:底物类似物、羟肟酸类等(单阻断,疗效差)昔康类:美洛昔康抗炎=2倍吡罗昔康,几乎无胃肠副作用(200页)前药类:安吡昔康致溃疡作用½,抗炎作用,属安全长效类。OCOCH3S四.COX和LOX双重抑制剂(COX与LOX催化平衡的发现)AA由COX和LO催化代谢的两条途径有一定的平衡关系:COX途径一旦受阻,会有更多的AA进入COX途径,LTs生成量增多;反之,LO途径被阻断时,PGs合成量增多,其结果均将导致炎症的进一步发展——传统抗炎药疗效不理想的原因(不能根治,仅能缓解症状)。研究、开发具有选择性的COX/LO双重抑制剂是颇有前途的发展方向,近几年的研究已取得不少进展。口服:2.7g/kg/d、连服7天。无明显胃肠溃疡发生。治疗指数:58萘普生:口服30mg/kg/d,即发生明显胃肠出血。治疗指数:2.5五.补体抑制剂的研究补体——是人体防御系统的一个重要组成部分,参与消除各种外来的微生物和抗原。过量的补体——激活后,能诱导多种炎性介质,引起多种疾病的发生。补体抑制剂——通过调控补体的激活,有助于减少或消除炎症所引起的损伤。例如:补体C5a抑制剂补体C5C5a(致炎碎片)六.联合用药(复方制剂)1.与PGE1D的类似物同时服用(应用较广)例如:双***芬酸与米索前列醇复方制剂2.替丁类与非甾体抗炎药合用3.质子泵抑制剂与非甾体抗炎药合用(降低副作用的方法之一:合并用药。)七.COX-2转录表达抑制剂(基因药)谢谢你的阅读知识就是财富丰富你的人生1具体问题描述电网调度的主要任务是组织、指挥、指导和协调电网的运行操作及事故处理,是电网运行的指挥中枢,是电网安全稳定运行的基础。近年来,电力调度的技术装备水平不断提高,也使电力调度的现代化程度越来越高,对电网的安全稳定运行起到了极大的促进作用。但是,如何加强电网调度操作的安全防范,确保电网安全无事故成为困扰调度工作的一大难题?如何解决?怎么解决?2解决问题的思路和方法结合工作实际,为保证电网的安全运行,我认为要想杜绝一切人为的误调度、误操作事故,其关键是必须抓住“人”的因素。因此,要想确保电力调度安全操作,必须紧紧抓住调度操作一下几个关键环节。3解决问题的实践过程描述3.1操作前安全措施3.1.1合理安排调度计划。调度计划是电网检修工作的重要依据,合理的计划安排是调度安 内容来自淘豆网www.taodocs.com转载请标明出处.
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  • 时间2020-08-10
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