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药物作用靶点100914生命科学研究新进展系列讲座药物作用靶点与天然药物筛选李海航,******@(我国药物行业存在的问题简介),,最落后,面临危机西药:到目前为止只有开发了半个(***)或一个半自主药物中医药:最古老,也最落后缺乏系统的药物研究与开发体系急功近利,投机取巧,夸大吹嘘等成风,”研发”了大量无用新药,无用新药批文中国工程院医药卫生学部院士秦伯益:“国家投入大幅度增长、新药苗头不断涌现,可成果寥寥无几,有国际影响的创新药一个都没有。”49年以来,我国自主研发、有国际影响的“新药”仅两个,50年代合成的二巯基丁二酸钠和60年代开发的***。60年代至今,无一原创药诞生。我国每年都有上百新药被注册,而美国、英国一年难出几例新药3精选ppt中国工程院医药卫生学部院士秦伯益原创药研发中存在三大误区误区一,对基因组药物学期盼过早。盲目追求时髦的新概念 2000年《自然》杂志对人类基因组研究现状与展望的评述第一阶段:2000年测定全部DNA序列;第二阶段:2010年识别所有基因;第三阶段:2050年确定所有基因功能;第四阶段:2100年确定基因变异与疾病关系 ”不少所谓专家学者“正根据基因变异设计药物”,,对中医药开发潜力指望太高。死守传统和古老的概念 “中医药发展靠不断研究,而不是过头的舆论宣传”。“中华民族的繁衍生息靠的是中医药”、“西医治病、中医治本”、“西药有毒副作用,中药没有毒副作用”、“西医对疑难杂症没有办法,中医有办法”。过高指望中医不实际。“不少检查、治疗手段需要西医,中医不能相比。”误区三,传统的新药研发途径过时了。传统新药研发途径包括:经验积累、偶然机遇、药物普筛、综合筛选、天然物提取、定向合成、代谢与药理研究、毒副作用、老药新用等。 现在新药研发的团队都想“一口气吃个胖娃娃”、“跨越发展”,不符合发展规律。 很多研究人员都没有“蹲下去找靶点调研。4精选ppt我国药物创新和研发存在的问题。全国药物研发总投入少于美国的辉瑞公司。,研发团队建设不力。药物行业是技术密集型行业。 没有几个企业真正投入技术力量研发新药,无研发部门或研发部门转行。 国外药企研发人员占从业员30%,我国不到4%,且大多从事技术型改造。。研究机构重文章,企业重市场。,缺乏总体规划,高税收和逐年降价使企业濒临停产。。外国药企纷纷加大在中国的知识产权保护。在国外上市的新药中几乎不可能有新药供国内药企仿制。美国、日本、欧盟批准的新药在化合物专利、制备工艺专利、适应症专利、用法用量专利都获得相应的保护。5精选ppt我国药品市场现状及存在的问题我国医药业年均增长17%,在36个行业中排第18-20位,%.1)制售假劣药行为屡禁不止。生产和销售假劣药的范围和规模不断扩大。2)药品虚假广告铺天盖地。夸大疗效被药企奉为营销宝典,违法率达95%。3)药品购销不规范,商业***严重,回扣风行。行贿受贿已是公开的秘密。药品在流通过程中价格翻十几倍,造成药价过高。研发好药不如搞定几家医院!4)无证经营和超范围经营,买卖、出租、出借许可证等屡禁不止。5)零售药店和生产企业不规范。80%以上购药者会向药店销售员咨询,大多数最后采纳其意见选药。但药店销售人员70%以上未经正规医药知识培训。销售员为“厂家提成”而向顾客推荐高价药。 一些药企取得GMP等认证后,为节约成本和迅速获利而降低生产条件和管理。6精选ppt药物研究与开发是我国最有发展潜力的行业之一7精选ppt药物开发途径的变化传统的药物筛选途径化合物→组织,细胞,动物→分子(作用靶)→人体现代药物筛选途径分子(作用靶)→化合物→细胞,组织,动物,人体8精选ppt靶点药物与靶向治疗手术靶向给药:穿刺给药,手术局部给药,脏器动脉/血管给药,靶点/标药物(主动靶向)靶向给药(被动靶向)局部给药:膏药,局部用散剂,眼膏,眼药水,宫内给药,栓剂,肠溶剂,长效缓释剂或前体药物:微球,微囊,脂质体,磁性微球,细胞载体,药物-大分子/配体/单克隆抗体结合物我国研究:脂质体,药物-糖蛋白/单克隆抗体结合物,蛋白质等各种天然与合成物相结合物的微球,肝/脑靶向前体药等存在的问题:工艺复杂,载药量少,稳定性差,制剂,体内代谢,评价与标准,