3-1 20 解热镇痛抗炎药.ppt

解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)南方医科大学药学院美国加州昂格尔医生咖啡因:兴奋中枢盐酸伪***:鼻塞阿司匹林和对乙酰氨基酚:解热镇痛马来酸***苯那敏或盐酸苯***是抗组***药,缓解粘液分泌氢溴酸右美沙芬有止咳作用复方制剂的适应证是用于解热,减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状。复方制剂一、非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)解热、镇痛抗炎、抗风湿(除苯***类外)相似作用机制,药理作用,不良反应二、甾体抗炎药(steroidalanti-inflammatorydrugs,SAIDs)糖皮质激素(glucocorticoid)水杨酸类:乙酰水杨酸(阿司匹林)苯***类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑***类:保泰松吲哚类:吲哚美辛(消炎痛)芳基乙酸类:双***芬酸芳基丙酸类:布洛芬烯醇酸类:吡罗昔康、美洛昔康选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、罗非昔布分类一、解热镇痛抗炎药共同作用机制--抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX)活性,从而抑制前列腺素(postglandins,PGs)生物合成细胞膜磷脂花生四烯酸(AA)磷脂酶A2(PLA2)COXPGsTXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾体LTs非甾体脂氧酶(LO)PGI2合成酶过敏反应诱发炎症白细胞趋化支气管收缩胃肠收缩抑制血小板聚集,扩血管血小板聚集收缩血管诱发炎症,发热致痛,舒张支气管,扩张血管,保护胃黏膜收缩支气管、血管、子宫酰基水解酶(AHA)刺激物(炎症、生物因子)生成固有的需经诱导功能生理学:生理学:妊娠时,PG生成增加COX-1(结构型)COX-2(诱导型)保护胃肠黏膜调节血小板聚集(TXA2)调节外周血管阻力(PGI2)调节肾血流分布(PGI2/PGE)病理学:生成蛋白酶、PG及其他炎症介质引起炎症COX-1和COX-2特性比较抗血栓及多数不良反应解热镇痛抗炎万络(vioxx,rofecoxib)2004年8月25日,美国FDA药物安全部公布大剂量的万络(罗非昔布)服用者与不使用万络的人相比,患心肌梗死和心脏猝死的危险增加了3倍。但该研究同时承认,这一结果由于“病例的绝对数非常少”而具有局限性9月30日,默沙东公司宣布,将从全球市场召回其抗关节炎药物万络建议在环氧化酶-2抑制剂和传统非类固醇类抗炎药的说明书上添加具有心血管危险的警示NSAIDcrisis使发热者的体温恢复正常对正常体温无影响(与***丙嗪不同)抑制中枢PGE合成二、外周神经细胞溶酶体酶释放致痛物质产生(缓激肽、PGs、组***)中度镇痛,,不能防止疾病发展及合并症产生PGs是参与炎症的重要物质,此类药物能通过抑制环氧酶活性,减少PGs的合成