噻虫嗪-农药中间体开发的重要性及发展思路探讨.doc

噻虫嗪-农药中间体开发的重要性及发展思路探讨.doc农药中间体升发的虫要性及发展思路探讨・U塞虫嗪新烟碱类杀虫剂嚏虫嗪中间体分析嚏虫嗪是先正达公司开发的第二代新烟碱类杀虫剂。是一个己经商品化的非常优秀的杀虫剂。1999年上市以来,己在全球取得骄人业绩。、、、。2003-08年间,年均增长率达到40%。。这说明,嚓虫嗪已经成为一个成熟的农药好品种。】13\嚏虫嗪的合成路线主要有四条,其中最虫要的是以下路线:NH、^N-CH:Y°r4-NO2n中间体i又有多条合成路线。Il:^^nh2IIII4:嚏虫嗪的两个主要中间体是2-***-5-******噬咪和3-***-4-(N-硝基亚***基)-1,3,5-ng二嗪,值得深入研究、开发。也可以考虑向全球供应高质量的中间体。2-***-5-******嚏陛同时可以生产噬虫***。不同的企业可以根据具体条件来选择合成中间体的路线。安徽化工院在嚏虫嗪的合成技术方面进行了比较深入的研究,最后的缩合一步收率己经达到84%,原药纯度达到98%,并己申请专利。先iE达专利的收率为70%,%o通过噬虫嗪中间体分析,可以看出,选择关键中间体的第一步是选好农药品种。选择农约品种的基本原则是考虑需要和可能。需要,指包括我国和世界各地农业病虫草害防治的需要;国内、国外不同地区市场对农药的不同需求等等。可能,指包括原材料供应、公用工程、环境容量、地区发展规划等等可能的条件。选择待开发农药品种时,应该优先考虑的是专利即将过期的农药。因为非专利农药是目前全球农药市场的主体。近年,全球非专利农药的市场份额不断提高,据报道,2001年为65%,2005年上升到70%。权威的农化咨询公司PhillipsMc-Dougall的数据显示,2010年全球农药市场达到383亿美元(不包括非农用农药市场),其中非专利产品的销售比例己经达到75%o预计到2023年,将有166个农药化合物的专利过期,新增市场价值估计超过110亿美元。可以说,非专利农药市场的发展空间是巨大的。深入、全面、系统的情报调查与研究是加强农药中间体研发工作的首要环节。首先,要通过调查找出待开发的最垣要的关键中间体;其次,要选出最经济、合理、可行的合成路线。农药中间体开发的重要性及发展思路探讨•毗虫唯篇毗虫噂是目前全球销售第一的杀虫剂。据报道,2011年全球销售己经超过10亿美元。它是拜耳作物科学公司研发和商业化生产的第一个烟碱类杀虫剂01991年上市,专利早已过期。我国目前的毗虫咻生产能力己经达到12万t/a,巳成为全球最大的毗虫咻生产国的出口国。2-***-5-******毗嚏是毗虫H林生产的关键中间体之一。我国在毗虫哧的开发过程中,随着中间体技术水平的不断提高和整个工艺技术的改进,使毗虫H林的原药质量不断提高,而旦产品成本不断下降,从而使中国的毗虫II林原药价格从21世纪初由拜耳公司进曰的120万元/t,下降到10-12万元/t,今年回升到15万元/t。在我国,己经成功开发了6条生产2-***-5-******毗噬的工业路线。其中,3条是从毗嚏衍生物出发的---a三***毗吨-磷酰***法;b2-***毗噬法:c烟酸法。3条是环合路线…a节***-正丙醛法;b环戊二烯-丙烯醛法;c吗H林-正丙醛法。各企业可以根据不同条件,选择不同的工艺路