第三十四章性激素类药及抗孕药SexualHormonesandContraceptiveDrug本章内容雌激素类药及雌激素拮抗剂孕激素类药抗孕药雄激素类药及同化激素类药性激素主要由性腺分泌,属甾体化合物,临床用人工合成品和其衍生物。雌激素(estrogen):卵巢卵泡膜细胞分泌雌二醇(estradiol,E2)孕激素(progestogen)黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素(androgen)主要由睾丸间质细胞分泌30年代起步阶段,从动物腺体中提取分离,如睾丸素、雌二醇等,阐明结构,实验室合成成功;50至60年代,甾类避孕药物,人类控制生育;70年代,:女性生殖腺,产生卵子并分泌女性性激素(雌、孕激素)。从青春期开始,每隔28天左右会有一次子宫内膜剥脱出血,称为月经周期(menstrualcycle)。MC的出现,标志着卵巢开始排卵,同时伴有雌、孕激素的分泌。月经周期持续30-40年,随后,卵巢老化,月经周期停止,进入绝经期。每个MC中有多个原始卵泡发育生长,通常只有一个卵泡发育成熟并排卵。初级卵泡→成熟卵泡排卵,约需85天,其发育成熟是跨几个周期的。垂体LH→卵泡壁破裂→排卵成熟卵泡排卵后,卵泡壁塌陷,在LH的作用下,卵泡壁的细胞分化为一个体积很大并富含血管的内分泌细胞团,新鲜时呈黄色,称黄体(颗粒黄体细胞和膜黄体细胞)作用:颗粒黄体细胞分泌孕激素膜黄体细胞和颗粒黄体细胞共同分泌雌激素。月经周期自青春期起,在卵巢分泌的雌激素和孕激素的周期性作用下,子宫底部和体部的功能层内膜出现周期性变化,每隔28天左右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生,称月经周期。女性激素的分泌与调节folliclestimulatinghormone(FSH)luteinizinghormone(LH)性激素的作用机制性激素与其相应受体结合而发挥作用性激素受体存在于核内与糖皮质激素受体相似,性激素与其受体结合后,作用于DNA,影响转录和蛋白质合成第一节雌激素类药及雌激素拮抗药一、雌激素类药天然激素作用弱,常用衍生物;油剂吸收缓慢,作用持续时间长。常用药物雌二醇:天然激素,作用弱,注射给药。炔雌醇:雌二醇衍生物,作用强,口服。炔雌醚:长效,储存于脂肪,口服1次,持续7-10天己烯雌酚(非甾体类药物):人工合成,作用弱。
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