功能高分子材料-功能高分子--gn09.ppt

1 概述
药用高分子的由来与发展
我国是医药文明古国,中草药用于治疗生物体疾
病的历史十分悠久,天然药用高分子的使用要比西方
国家早得多。东汉张仲景(公元142~219)在《伤寒
论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、
糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中,首次记载了采用
动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的
赋形剂,并且至今仍然沿用。
第九章药用高分子
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早在公元前1500年开始,人们就开始有意识地利
用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽
然也有相当长的历史,但早期使用的都是天然高分子
化合物,如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物
的尸体等。如今,尽管天然高分子药物在医药中仍占
有一定的地位,但无论从原料的来源、品种的多样化
以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看,
都有一定的局限性,远远满足不了医疗卫生事业发展
的需要。
第九章药用高分子
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近一个多世纪以来,通过有机合成的方法获得了
大量的低分子药物,为推动全球医疗事业起了巨大的
作用,在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是,低分
子药物却同时存在着很大的副作用。此外,低分子药
物在生物体内新陈代谢速度快,半衰期短,易排泄,
因而在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带
来过敏、急性中毒和其他副作用。另一方面,低分子
药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性,这也是使
进药剂量增多、疗效较低的原因之一。
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在这种背景下,药用高分子的研究受到了人们的
重视。
高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特
点。与生物体的相容性好,停留时间长。还可通过单
体的选择和共聚组分的变化,调节药物的释放速率,
达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进
入人体后,可有效地到达症患部位。
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合成高分子药物的出现,不仅改进了某些传统药
物的不足之外,而且大大丰富了药物的品种,为攻克
那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此
以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物,已
成为药物学发展的重要方向之一。
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药用高分子的类型和基本性能
药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确。在不少专
著中,将药用高分子按其应用目的不同分为药用辅助
材料和高分子药物两类。
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和
为改善药物使用性能而采用的高分子材料,例如稀释
剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。
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药用辅助材料本身并不具有药理作用,只是在
药品的制造和使用中起从属或辅助的作用。因此这
类高分子从严格意义上讲不属于功能高分子,但显
然属于特种高分子的范畴。
而高分子药物则不同,它依靠连接在聚合物分
子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用,
进入人体后,能与肌体组织发生生理反应,从而产
生医疗效果或预防性效果。
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除了上述两类药用高分子材料外,今年来还逐
渐形成了介于这二者之间的一类处于过渡态的高分
子化合物。这类材料虽然本身染不具有药理作用,
但由于它的使用和存在却延长了药物的效用,为药
物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制
释放的高分子材料。
本章将对高分子药物作较全面的介绍。
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高分子药物
一些水溶性高分子材料本身具有药理作用,可直
接作药物使用,这就是高分子药物。
按分子结构和制剂的形式,高分子药物可分为三
大类:
(a) 高分子化的低分子药物
这类高分子药物亦称高分子载体药物,其药效部
分是低分子药物,以某种化学方式连接在高分子链上。
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(b) 本身具有药理活性的高分子药物
这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性,
它们相应的低分子模型化合物一般并无药理作用。
(c) 物理包埋的低分子药物
这类药物中,起药理活性作用的是低分子药物,
它们以物理的方式被包裹在高分子膜中,并通过高分
子材料逐渐释放。典型代表为药物微胶囊。
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