克拉仙幻灯2009.1.21.ppt

,又称甲氧基红霉素。于1984年开发,©2006Abbott抗菌机制克拉仙是红霉素的衍生物,其抗菌的机理是与细菌核糖体上50s亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。克拉仙的结合程度(亲和力,结合时间)大于红霉素,因此抑制细菌蛋白质合成的能力也大于红霉素。但两者均不影响哺乳动物蛋白质的合成。©2006Abbott克拉仙的药代动力学特点生物利用度 55% 84%(与代谢产物)半衰期 (14羟克拉霉素)血峰浓度(500mgbid) (14羟克拉霉素)组织浓度>10倍血浆浓度尿中清除率 18%-AdaptedfromOpinionForumoftheICIDS1990;,©2006Abbott药代动力学-代谢能生成一种有抗菌活性的14-羟基代谢物(14羟基克拉霉素),与母药有相加或协同作用。尤其对流感嗜血杆菌的活性是克拉霉素的2倍,故克拉仙©2006Abbott克拉仙对常见社区呼吸道病原菌的抗菌活性病原菌MIC90(ug/mL)肺炎衣原体 **克拉霉素加14羟基克拉霉素-A,;RolstonK,©2006Abbott一些抗生素对常见的呼吸道病菌的治疗指数500mg250mg500mg150mg阿奇霉素克拉霉素红霉素罗红霉素肺炎双球菌2458715770化脓性链球菌2458715735嗜血流感杆菌691>1摩氏卡他菌48147194肺炎支原体29001100470-肺炎衣原体235877817嗜肺军团菌173394治疗指数=肺组织浓度(ug/g)/MIC90-AdaptedfromFraschiniF,.1990;Dataonfile,AbbottLabs;PercivaiA,.1989;FouldsG,;© ?©2006Abbott权威指南10年推荐近10年,大环内酯类始终被全球多家权威指南推荐为治疗社区获得性肺炎(CAP)一线用药门诊CAP初始经验治疗的首选药物联合治疗CAP住院患者的一线用药IDSA:美国感染性疾病协会ATS: