药物代谢动力学(药动学).ppt

第三章药物代谢动力学(药动学)
第一节药物的体内过程
第二节药物的速率过程
教学目标
目的要求
熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系,正确理解药物的时效和时量曲线、房室模型、生物利用度、表观分布容积、清除率、一级和零级动力学等参数和概念,掌握药物的生物转化和血浆半衰期的含义与意义
讲授重点
1. 药物的跨膜转运:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2. 吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积、清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值;首次负荷剂量。
讲授难点
药动学的基本参数
3
药动学研究内容:
体内药物浓度随时间变化的动力学规律
药物体内过程
吸收
分布
代谢
排泄
第二节药物的体内过程
药物通过的细胞膜的方式
被动转运
载体转运
易化扩散、主动转运
简单扩散
脂溶性扩散
滤过
水溶性扩散
被动转运
主动转运
细胞膜
细胞外
细胞内
(一)滤过水性信道
(二)简单扩散(脂溶扩散)
影响因素:理化特性、极性、解离度、脂溶性、pH、分子量
离子型药---离子障(iontrapping)
药物通过的细胞膜的方式
当体液的pH值发生微小的变化时,对弱酸或弱碱药物的解离度(脂溶性)有显著影响。
意义:
。
。
,以改变药物的解离度,以达到加速药物转运之目的。

弱酸性药物易由酸侧移向碱侧,
弱碱性药物易由碱侧移向酸侧。

转运规律(膜两侧的pH不同)
弱酸性药物在碱侧的浓度大于酸侧,
弱碱性药物在酸侧的浓度大于碱侧。
临床意义:
,
弱碱性药物易自肠吸收。

弱碱性药物在C内液的浓度高于C外液
,可使弱酸性药物解离型增多,易自体内排出。