直肠滴入临床应用指南.doc

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肝系统而吸收总给药量的50,75%,硫酸钡栓剂经X射线***发现,当该栓剂距肛门口约6cm处时,药物在此部位的吸收,大部份要经过直肠上静脉进入门—肝系统。所以栓剂中药物吸收与其塞入直肠的深度有关,应距肛门红2cm处为妥,这样吸收的药物在一半以上可避免肝脏首过作用。(2)、药物的溶解度与粒径:药物的溶解度对直肠的吸收有一定影响,溶解度小的药物,因直肠中的分泌量较少,药物溶解量少,吸收也少,药物水溶性较大时,吸收也增加,药物的基质中不溶而呈悬分散状态时,其离子大小能影响吸收,如阿斯匹林栓剂,当一种阿斯匹林过80,100目筛的粉末,平均粒径为163um,比表面积为320C?/g时,与另一种大粒的阿斯匹林相比,后者每粒重600mg,?/g,这两种栓剂经健康受试者使用后12小时,粉末制的栓剂其总水扬酸盐排泄累积量为大粒的15倍。(分子越小,生物利用度越高。)3、各种给药形式及药物吸收的体内过程(1)吸收:药物的吸收是指药物自给药部位经过细胞组织进入血液循环的过程。胃肠道给药:口服,舌下及直肠给药,分别通过口腔、直肠和黏膜吸收:注射给药:静脉、肌肉、皮下注射、动脉给药及骨髓输液:呼吸道给药:气体及挥发药物,如今全身***可直接进入肺泡,吸收极其迅速,气雾剂可将药液雾化到达肺泡而迅速吸收,较大雾粒的喷雾剂,只用于鼻咽部的局部治疗,如抗菌、消炎、祛痰:皮下给药:除汗腺外,皮肤不透水。但脂溶性药物可以缓慢浸透,如透皮剂(月桂氮***),可与药物制成贴皮剂,以达到持久的全身疗效。(2)、分布:药物进入血液循环后,与血浆蛋白结合,通过血液循环迅速向全身组织和器官输布,首先分布于血流量较大的组织和器官,然后再向血流量小的组织转移,这种现象称为再分布。附:给药途径与药物吸收速度:1、雾化吸入?2、舌下含化?3、直肠给药?4、注射给药?动脉给药?介入治疗?静脉给药?穴位注射?肌肉注射?皮下注射?皮内注射?6、外用药。附:药物制剂与生物利用度速度:1、针剂(液体)2、中药煎出液或中西药合剂3、粉剂(散剂)4、肛肠栓剂5、膏剂6、片剂7、外用药。※从肺的解剖看雾化吸入在呼吸科中的应用※肺是人体气血交换的第二大场所,其主要功能是呼出二氧化碳进新鲜氧气,正常人体约有肺泡45,75亿个,如果将这些肺泡一个个平面展开,大约是70,100平方米,平均90平方米,相当于一个蓝球场大小,根据WHO-GINA方案(GINA英语音译:“吉纳”),超声雾化吸入疗效好,肺组织内药物血药浓度高,如果有条件的话,加氧超声雾化吸入还可减少自由基对肺组织的炎性损害,疗效更好。WHO-GINA方案,即世界卫生组织哮喘病预防与防治方案。常用超声雾化吸入组方?止喘气雾剂1号:a糜蛋白酶4000,8000单位,,(或,庆大霉素8万单位或妥布霉素8万单位)地塞米松5,10毫克,加水至30,50毫升,超声雾化吸入,每日1,2次,每次20分钟。?止喘气雾剂2号:盐酸氨溴索(沐舒坦)15毫克,地塞米松5,10毫克,加水至30,50毫升,雾化吸入,每日1,2次,每次20分钟。?止喘气雾剂3号:博利康尼(特布他林雾化液)5mg,盐酸氨溴索15mg吸入用异丙托溴铵(爱全乐)500ug,加水至40ml,50ml,超声雾化吸入,每日1,2次,每次20分钟。附:有关“止喘气雾剂3号”药物使用简介:?博利康尼(特布他林雾化液5mg/2ml/支,本品是一种肾上腺素能受体激动剂,可选择性激动β2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提供支气管黏膜纤毛上皮细胞廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。?盐酸氨溴索(沐舒坦)15mg/2ml/支,本品与抗生素协同治疗(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素等)可致抗生素在肺组织浓度升高。?吸入用异丙托溴铵(爱全乐)500ug/2ml/支,爱全乐与吸入用β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞肺部疾病,包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。五、直肠滴入的器具准备